Рецепторы горького вкуса у людей есть не только во рту, но и в легких. Например, рецептор горького вкуса подтипа TAS2R14 находится на языке и в гладкой мускулатуре дыхательных путей, а его активация вызывает бронходилатацию или расслабление гладкой мускулатуры, расширяя дыхательные пути.
Активирующий рецепторы горького вкуса препарат может вылечить астму
Новый препарат, активирующий рецепторы горького вкуса в легких, может в теории помочь бороться с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Depositphotos
Ученые нашли достаточно сильный препарат, способный расширять дыхательные пути.
Причем активация TAS2R14 оказывает более сильное влияние на расширение дыхательных путей, чем существующие бронходилататоры — агонисты бета-адренергических рецепторов, которые в настоящее время являются основным средством лечения таких состояний, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Препарат от астмы и ХОБЛ
Известно, что ряд синтетических соединений, таких как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) флуфенамовая кислота, связываются с рецепторами TAS2R14 и активируют их, но они не очень эффективны. Поэтому исследователи приступили к разработке более мощного соединения, которое использовало бы бронхолитическое действие TAS2R14.
Используя флуфенамовую кислоту в качестве отправной точки, исследователи использовали комбинацию вычислительного проектирования и химического синтеза для создания аналогов – лекарств, физическая структура которых аналогична флуфенамовой кислоте – с улучшенными свойствами.
Обнаружив соединения, обладающие повышенной активностью, они внесли химические изменения в эти аналоги, протестировав их на клеточных культурах, чтобы найти тот, который вызывал наибольшую активацию рецептора TAS2R14.
Было обнаружено, что одно из новых соединений, которое исследователи назвали 28.1, в шесть раз сильнее, чем флуфенамовая кислота, а это означает, что для получения аналогичного эффекта требуется меньшее его количество. Соединение также было высокоселективным в отношении рецепторов TAS2R14 по сравнению с рецепторами не горького вкуса, потенциально сводя к минимуму побочные эффекты препарата.